Sirolimus

dr hab. n. med. Bartosz Foroncewicz prof. dr hab. n. med. Krzysztof Mucha

Sirolimus (SIR) wiążąc się ze specyficznym białkiem hamuje aktywację białka mTOR (mammalian target of rapamycin). Prowadzi to do zablokowania wielu sygnałów w komórce, w tym sygnału proliferacji limfocytów. Należy pamiętać, że mTOR steruje procesami przemian, wzrostu i proliferacji komórek, a jej działanie nasila się w obecności wielu ludzkich nowotworów złośliwych. Dlatego inhibitory mTOR oprócz działania immunosupresyjnego wykazują także efekty przeciwnowotworowe. Posiłki o dużej zawartości tłuszczu zmniejszają dostępność biologiczną leku. Z tego powodu zaleca się przyjmowanie leku albo z pokarmem, albo na czczo i konsekwentne stosowanie jednego z tych sposobów. We krwi stwierdza się 7 głównych metabolitów leku. We krwi pełnej SIR występuje głównie w postaci niezmienionej, która decyduje o ponad 90% aktywności immunosupresyjnej leku. 91,1% leku wydalane jest ze stolcem, a 2,2% – z moczem. Objawy niepożądane podsumowano w tabeli 3.