Cyklosporyna A (CsA)

dr hab. n. med. Bartosz Foroncewicz prof. dr hab. n. med. Krzysztof Mucha

Jest polipeptydem złożonym z 11 aminokwasów, wytwarzanym przez grzyb Tolypocladium inflatum. Dzięki połączeniu z cyklofiliną daje kompleks, który hamuje działanie kalcyneuryny odpowiedzialnej za wytwarzanie m.in. IL-2, stymulującej proliferację i różnicowanie się limfocytów T. W tym mechanizmie CsA hamuje nie tylko reakcje immunologiczne, ale także modyfikuje przewlekłe procesy zapalne. Dodatkowo, CsA hamuje proliferację limfocytów. Po doustnym podaniu czas osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi wynosi 1-6 godzin, przy czym wchłanianie leku jest zmienne, a spożycie posiłku bogatotłuszczowego wydłuża czas wchłaniania i zwiększa stężenie CsA w czasie. Lek ulega metabolizmowi w wątrobie do ok. 15 metabolitów o różnej aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią do przewodu pokarmowego, a tylko ok. 6% leku wydala się przez nerki. Objawy niepożądane podsumowano łącznie z innymi lekami w tabeli 3.